Kolinesteraz İnhibitörleri

Kolinesteraz inhibitörleri tarımda zararlı böcekleri yok etmek için çok yaygın kullanılır. Bileşikler organik fosfat ve karbamatlar olmak üzere iki ayrı kimyasal grubu içerir. Her iki grup da toksiktir.
Organik fosforlu insektisitlerden en toksik olanı parathion 'dur. Diazinon , malathion diğer örneklerdir. Karbamatlı insektisitlere bir örnek Baygon 'dur. Kimyasal grupların bilinmesi tedavi yönünden önemlidir.
Fosfat esterler asetil kolinesteraz enzimine bağlanarak bu enzimi inaktive ederler. Karbamatlı insektisitler de benzer şekilde kolinesterazla birleşir. Kolinesterazın inaktivasyonu düz kasların ve dış salgı bezlerinin aşırı uyarılmasına, paralizilere ve MSS bozukluklarına yol açar. Zehirlenme oral yol, deri yolu veya inhalasyonla olabilir.
Esas bulgular görme bozuklukları, solunum güçlüğü ve gastrointestinal hiperaktivitedir. Semptomlar insektisidin alınmasından 30-60 dakika sonra başlar. Parathion zehirlenmesinde belirtilerin ortaya çıkması birkaç saat gecikebilir.
  • Hafif intoksikasyon durumunda iştahsızlık, baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, huzursuzluk, dil ve göz kapaklarında tremorlar, miyosis, görme bozuklukları olur.
  • Orta derecedeki intoksikasyonda bulantı, salivasyon, göz yaşı, abdominal kramplar, kusma, terleme, bradikardi, adale fasikülasyonları görülür.
  • Ağır intoksikasyon vakalarında ise diare, miyosis ve pupilla reaksiyonlarının kaybolması, solunum zorluğu, pulmoner ödem, siyanoz, sfinkter kontrolü kaybı, konvülziyonlar, koma ve kalp bloku gelişir. Eritrosit ve plazma kolinesteraz aktivitelerinde azalma tanıyı kesinleştirir.
    TEDAVİ :
  • Zehirlenme deri yoluyla ise deri su ve sabunla yıkanır.
  • Sindirim yoluyla alındıysa kusturma veya mide lavajı uygulanır.
  • Antidot olarak yüksek dozlarda Atropin kullanılır. 0.05-0.1 mg/kg doz atropin sulfat İV 3-8 dakikalık aralarla atropinizm belirtileri çıkana kadar ( yüzde kızarıklık, ağız kuruluğu, midriasis, taşikardi ) tekrarlanır. Atropin tedavisinin kesilmesi ile pulmoner ödem ve solunum yetersizliği hızla yeniden gelişir. Oksijen uygulanır, gerekiyorsa solunuma yardım için hasta intübe edilir ve respiratöre bağlanır.
  • Kolinesteraz reaktivasyonu için prolidoxime ( Propam , 2-PAM ) 25-50 mg/kg İV çok yavaş verilir. Solunum düzelmezse 12 saat sonra tekrarlanabilir. Semptomatik tedavi yapılır.
  • Pralidoxime karbamat kolinesteraz inhibitörleri ile zehirlenmede tehlikelidir. Yalnızca organik fosfat bileşikleri ile zehirlenmede kullanılır.
  • Kolinesteraz inhibitörleri plazma asetilkolin düzeyini yükselttiği için aminofilin , fenotiazin , reserpin kontrendikedir.